Desarrollan un nuevo fármaco potencial para el tratamiento del alzhéimer y del dolor
|
Investigación
|
Investigación
Mejora de los marcadores bioquímicos sin efectos tóxicos
Los receptores imidazólicos I2 se localizan en diferentes órganos y se ha demostrado que participan en múltiples procesos fisiológicos (analgesia, inflamación, desórdenes del sistema nervioso, etc.). De hecho, sus niveles se encuentran alterados en enfermedades neurodegenerativas como el alzhéimer y el párkinson, y su modulación ha mostrado tener impacto en el dolor, por lo que estos receptores se han identificado como potenciales dianas farmacológicas. El nuevo estudio es el resultado de un exigente proceso de química médica, que ha incluido procesos sintéticos, estudios farmacológicos, computacionales y de toxicidad, lo que ha llevado a los investigadores a desarrollar compuestos con una elevada afinidad y selectividad hacia los receptores imidazólicos I2.
Estos compuestos candidatos han sido evaluados en estudios preliminares en modelos animales tanto de enfermedad neurodegenerativa como contra el dolor, en los que han demostrado ser muy eficientes y no tener efectos tóxicos. «Un modelo murino de alzhéimer tratado con uno de los nuevos compuestos seleccionados ha mostrado una mejora cognitiva y de los marcadores bioquímicos de la enfermedad», explica Carmen Escolano. «Este compuesto también ha mostrado propiedades analgésicas en un modelo murino de dolor, sin efectos secundarios a nivel motor».
Se trata de moléculas que son estructuralmente diferentes a las utilizadas hasta el momento para interaccionar con estos receptores. «Tener moléculas altamente afines y selectivas para estos receptores permite describir cuál es su implicación farmacológica en enfermedades como el alzhéimer y el dolor y proponer fármacos que mejoren su tratamiento», añade la investigadora.
Otro de los elementos destacados de la investigación es que el compuesto tiene un mecanismo de acción novedoso, que ha sido validado por diferentes estudios previos. Para los investigadores, estos resultados suponen una ventaja en el desarrollo de nuevos agentes terapéuticos. «Describir mecanismos de acción novedosos permite la propuesta de nuevas moléculas que, después de sufrir procesos de mejora, se pueden convertir, tras años de investigación, en nuevos fármacos para curar enfermedades que necesitan alternativas terapéuticas», destaca Carmen Escolano. «El desarrollo de nuevas herramientas como las que presentamos en este trabajo, que permiten modular dianas terapéuticas con implicación en determinadas enfermedades, es la puerta a estos nuevos fármacos».
En este sentido, los investigadores ya trabajan en la caracterización completa de los receptores imidazólicos I2 para poder modularlos de una manera «muy eficaz y selectiva, lo que abrirá el campo al desarrollo de nuevas moléculas para diferentes indicaciones terapéuticas», concluye la investigadora.